bosentana
bosentana
Medicamento Genérico, Lei nº 9.787, de 1999
Bosentana 62,5 mg e 125 mg: embalagens com 60 comprimidos revestidos.
Bosentana 62,5 mg:
Cada comprimido revestido contém:
bosentana monoidratada........................................................................................................64,541 mg
(equivalente a 62,5 mg de bosentana)
Bosentana 125 mg:
Cada comprimido revestido contém:
bosentana monoidratada......................................................................................................129,083 mg
(equivalente a 125 mg de bosentana)
Excipientes: amido, amidoglicolato de sódio, povidona, dibeenato de glicerila, estearato de magnésio, hipromelose, dióxido de titânio, triacetina, talco, etilcelulose, óxido de ferro vermelho e óxido de ferro amarelo.
Bosentana é indicada para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar (OMS - grupo I) em pacientes com a classe funcional II, III e IV de acordo com a Organização Mundial de Saúde (OMS) para melhorar a capacidade física e diminuir a taxa de agravamento clínico. Bosentana também é indicada para a redução do número de novas úlceras nos dedos (úlceras digitais), que muitas vezes surgem em pessoas com uma doença chamada esclerodermia.
O medicamento bosentana é indicado para Hipertensão Arterial Pulmonar (aumento da pressão sanguínea nos vasos sanguíneos arteriais dos pulmões). Bosentana reduz a pressão arterial, dilatando os vasos sanguíneos arteriais.Bosentana também atua reduzindo o aparecimento de novas úlceras nos dedos (úlceras digitais), que muitas vezes surgem em pessoas com uma doença chamada esclerodermia.
Você não deve tomar bosentana:
Se você é alérgico (hipersensível) à bosentana ou qualquer componente da fórmula;
Se você tiver problemas de fígado (esclarecer com o seu médico);
Se estiver a tomar ciclosporina A (usada após transplante de órgãos ou tratamento da psoríase);
Se você estiver grávida;
Se você é uma mulher em idade fértil que não usa métodos contraceptivos confiáveis (o uso de contraceptivos hormonais exclusivamente para a contracepção não é eficaz no tratamento com bosentana).
Antes de iniciar o tratamento e a cada mês durante o tratamento com bosentana, é necessário que o médico peça um exame de sangue para avaliar o funcionamento do fígado e se há anemia. Para as mulheres em idade fértil, um teste de gravidez também deve ser realizado.
Os médicos devem discutir com os seus pacientes a importância do monitoramento mensal de transaminases séricas e do teste de gravidez por sangue ou urina e sobre os cuidados para evitar a gravidez. No caso de pacientes do sexo feminino, o médico deve orientar a escolha de um método de contracepção eficaz para prevenir a gravidez. Pode-se recorrer à ajuda de ginecologistas.
É especialmente importante informar ao seu médico se você está tomando:
contraceptivos hormonais (uma vez que estes não são eficazes como único método contraceptivo quando você toma bosentana). O seu médico e/ou ginecologista estabelecerão a contracepção adequada para você;
glibenclamida (para a diabetes) (uma vez que esta combinação pode aumentar o risco de efeitos colaterais);
ciclosporina A (um medicamento utilizado depois de transplantes e para o tratamento de psoríase) ou qualquer outro medicamento utilizado para evitar a rejeição de órgãos transplantados (uma vez que estes medicamentos podem aumentar a concentração de bosentana no sangue);
fluconazol (para micose) (uma vez que este medicamento pode aumentar as concentrações de bosentana no sangue);
rifampicina (para a tuberculose) (uma vez que este medicamento pode reduzir a eficácia da bosentana);
medicamentos para o tratamento da infecção por HIV.
barreira seguros, e o resultado do teste de gravidez realizado antes do início do tratamento seja negativo.
Os efeitos da bosentana sobre a capacidade de dirigir e/ou operar máquinas não foram estudados, mas deve-se levar em conta que a tontura pode ocorrer com a administração de bosentana.
Bosentana não deve ser administrada concomitantemente com ciclosporina A.
Uma vez que os contraceptivos hormonais não são eficazes como o único método contraceptivo quando se administra bosentana, o seu médico e/ou ginecologista estabelecerão a contracepção adequada para você.
Por favor, consulte o seu médico sobre interações medicamentosas com ciclosporina A, glibenclamida, varfarina, sinvastatina, cetoconazol, fluconazol, itraconazol, ritonavir, voriconazol, contraceptivos hormonais, tacrolimus, sirolimus, rifampicina, epoprostenol, sildenafila, tadalafila, digoxina, nimodipina, losartana, lopinavir + ritonavir e medicamentos para o tratamento da infecção pelo HIV.
A ingestão concomitante de alimentos não interfere com a absorção de medicamentos.
Alguns pacientes tratados com bosentana mostraram alterações nos testes de função hepática e anemia (baixo nível de hemoglobina). Durante o tratamento com bosentana, o seu médico irá
agendar exames de sangue regulares para verificar a função hepática e alterações no nível de hemoglobina.
Se os resultados forem alterados, o seu médico pode reduzir a dose ou interromper o tratamento com bosentana e realizar testes adicionais para encontrar a causa.
Devido ao risco de falha na contracepção hormonal durante o tratamento com bosentana e risco de grave e piora rápida da doença em pacientes com hipertensão arterial pulmonar, testes de gravidez mensais são recomendados antes e durante o tratamento com bosentana.
Você deve manter bosentana à temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegida do calor e da umidade.
Bosentana 62,5 mg é um comprimido biconvexo, redondo, revestido com filme de cor pêssego claro a pêssego, gravado com “62.5” em um dos lados e liso do outro lado.
Bosentana 125 mg é um comprimido biconvexo, oval, revestido com filme de cor pêssego claro a pêssego, gravado com “125” em um dos lados e liso do outro lado.
Você deve tomar os comprimidos com líquido, por via oral.
Bosentana deve ser tomada pela manhã e à noite, com ou sem alimentos. O tratamento com bosentana deve ser iniciado a uma dose de dois comprimidos de 62,5 mg por dia durante 4 semanas e dois comprimidos de 125 mg por dia como manutenção.
Para os pacientes pediátricos e pacientes com baixo peso corporal considerar a tabela de peso corporal x dose:
Peso Corporal | Dose Inicial (4 semanas) | Dose de Manutenção |
10 ≤ x ≤ 20 | 31,25 mg (1 x dia) | 31,25 mg (2 x dia) |
20 < x ≤ 40 | 31,25 mg (2 x dia) | 62,5 mg (2 x dia) |
> 40 | 62,5 mg (2 x dia) | 125 mg (2 x dia) |
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do
tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Se você esquecer de tomar bosentana, tome a dose logo que se lembrar, e em seguida, continue a tomar os comprimidos subsequentes de acordo com a orientação inicial de seu médico. Não tome uma dose dupla para compensar os comprimidos que foram esquecidos.
A interrupção súbita do tratamento com bosentana pode resultar em agravamento dos sintomas. Não pare de tomar bosentana a menos que seu médico tenha pedido. O seu médico pode pedir-lhe para reduzir a dose durante alguns dias antes de parar completamente.
Como todos os medicamentos, bosentana pode causar reações adversas, embora nem todas as pessoas as apresentem.
Se você notar:
Náuseas (vontade de vomitar)
Vômitos
Febre (temperatura elevada)
Dor no estômago (abdômen)
Icterícia (amarelamento da pele ou branqueamento de seus olhos)
Urina de cor escura
Coceira na pele
Letargia ou fadiga (cansaço ou exaustão incomum)
Síndrome gripal (dor nas articulações e dor muscular com febre)
Consulte imediatamente o seu médico, pois isso pode estar relacionado com alterações da função hepática.
As reações adversas ao medicamento mais frequentemente relatadas (ocorrem em pelo menos 1% dos pacientes tratados com bosentana e com uma frequência de pelo menos 0,5% a mais do que com o placebo) são dor de cabeça (11,5% vs 9,8%), edema/retenção de líquidos (13,2% vs 10,9%), teste de função hepática anormal (10,9% vs 4,6%) e anemia/diminuição da hemoglobina (9,9% vs 4,9%).
Estes efeitos secundários ocorrem em determinadas frequências, que são definidas como se segue:
Muito comuns: afetam mais de 1 usuário em 10
Comuns: afetam 1 a 10 pacientes em cada 100
Pouco comuns: afetam 1 a 10 pacientes em 1000
Raros: afetam 1 a 10 pacientes em 10.000
Muito raros: afetam menos de 1 em 10.000
Frequência das Reações Adversas | Parâmetros |
> 1/10 (> 10%) | Muito comum |
≥ 1/100 até >1/10 (≥ 1% até 10%) | Comum (frequente) |
> 1/1.000 até < 1/100 (≥ 0,1% até 1%) | Incomum (infrequente) |
≥ 1/10.000 até <1,000 (≥ 0.01% até 0.1%) | Raro |
< 1/10.000 (≤ 0.01%) | Muito raro |
Quando bosentana foi administrada em estudos clínicos, as seguintes reações adversas ocorreram:
Dor de cabeça
Testes da função hepática anormais
Edema (inchaço das pernas e tornozelos ou outros sinais de retenção de líquidos)
Anemia (baixo número de células vermelhas do sangue) ou diminuição da hemoglobina
Aparência ruborizada
Reações de hipersensibilidade (incluindo inflamação da pele, prurido e exantema)
Doença do refluxo gastroesofágico (refluxo ácido)
Diarreia
Vermelhidão da pele
As seguintes reações adversas ocorreram durante o uso de bosentana no mercado:
Síncope (desmaio)
Palpitações (batimento cardíaco rápido ou irregular)
Pressão arterial baixa
Congestão nasal
Trombocitopenia (baixa contagem de plaquetas no sangue)
Neutropenia/leucopenia (baixa contagem de células brancas do sangue)
Testes de função hepática elevados com hepatite (inflamação do fígado) e/ou icterícia (amarelamento da pele ou branqueamento dos olhos)
Anafilaxia (reação alérgica geral), angioedema (inchaço, geralmente ao redor dos olhos, lábios, língua ou garganta)
Cirrose hepática (scarning), insuficiência hepática (grave perturbação da função hepática)
Anemia (número baixo de glóbulos vermelhos) ou diminuição da hemoglobina necessitando de transfusão de sangue
Se qualquer uma dessas reações adversas se tornar mais grave ou se você detectar quaisquer reações adversas não mencionadas nesta bula ou sinais de reação alérgica (por exemplo: edema inflamatório da face ou língua, exantema, prurido), enquanto toma bosentana, ou se quaisquer reações adversas mencionadas acima lhe dizem respeito, por favor, consulte o seu médico.
Se você tomar uma maior dose deste medicamento acidentalmente, deve procurar um médico ou
centro de intoxicação imediatamente. O suporte médico imediato é fundamental para adultos e crianças, mesmo se os sinais e sintomas de intoxicação não estiverem presentes.
Bosentana foi administrada como uma dose única de até 2400 mg, em pacientes saudáveis e superior a 2000 mg por dia durante 2 meses em pacientes afetados por outras doenças diferentes de hipertensão arterial pulmonar. A reação adversa mais comum foi cefaleia (dor de cabeça), de intensidade leve a moderada.
A superdosagem maciça pode resultar em hipotensão pronunciada, exigindo um suporte cardiovascular ativo.
Bosentana não é removida por diálise.