cloridrato de tramadol + paracetamol
cloridrato de tramadol, paracetamol
Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999
Comprimidos revestidos de 37,5 mg de cloridrato de tramadol e 325 mg de paracetamol. Embalagem com 10 ou 20 comprimidos revestidos.
Cada comprimido revestido de cloridrato de tramadol + paracetamol contém:
cloridrato de tramadol ....................................................................................................................... 37,5 mg
(Equivale a 32,89 mg de tramadol)
paracetamol ........................................................................................................................................ 325 mg
Excipientes (amido pré-gelatinizado, amido, amidoglicolato de sódio, celulose microcristalina, estearato de magnésio e opadry branco (hipromelose, dióxido de titânio, macrogol e talco) q.s.p.
…………………………………………………………….....................……………............. 1 comprimido
Este medicamento é indicado para dores moderadas a severas de caráter agudo, subagudo e crônico.
O tramadol é um analgésico sintético de ação central. Embora o seu modo de ação não seja totalmente conhecido, a partir de testes em animais, pelo menos dois mecanismos complementares parecem aplicáveis: interação do tramadol e da substância resultante da conversão do tramadol, denominado M1, aos receptores denominados μ-opioide e a inibição fraca do processo de recaptação da norepinefrina e da serotonina pelos neurônios.
O paracetamol é outro analgésico de ação central. Embora o local e os mecanismos de ação exatos não estejam claramente definidos, parece que o paracetamol produz diminuição da dor, desta forma, aumentando a tolerância do seu organismo à dor. O mecanismo mais provável pode envolver inibição da via do óxido nítrico, via que aumenta a sensibilidade do seu organismo à dor. Essa inibição pode ser mediada por uma variedade de receptores de neurotransmissores.
O início do alívio da dor é rápido (30 a 60 minutos) e, dependendo da intensidade da dor, o efeito analgésico perdura por até 8 horas.
Você não deve tomar cloridrato de tramadol + paracetamol se apresentar alergia (hipersensibilidade) ao tramadol, ao paracetamol, a qualquer componente de cloridrato de tramadol + paracetamol ou a qualquer outro analgésico opiáceo. Por favor, informe a seu médico se isso se aplica a você. A hipersensibilidade
pode ser reconhecida, por exemplo, por erupção cutânea, comichão, falta de ar ou face inchada. Se algum destes sinais ou sintomas ocorrer, contate o seu médico imediatamente.
Você não deve tomar cloridrato de tramadol + paracetamol se estiver tomando:
pílulas para dormir (por exemplo, hipnóticos);
medicamentos que afetam o seu humor ou emoções, por exemplo, narcóticos e psicotrópicos;
analgésicos que afetam seu sistema nervoso central, por exemplo, analgésicos de ação central e opioides;
medicamentos inibidores da monoaminoxidase (inibidores da MAO) ou se tiver sido tratado com estes agentes nos últimos 14 dias. Inibidores da MAO são psicofármacos usados no tratamento de transtornos psiquiátricos, como a depressão, e também no tratamento da doença de Parkinson.
Você não deve tomar cloridrato de tramadol + paracetamol se você tiver consumido álcool.
Você não deve tomar cloridrato de tramadol + paracetamol se tiver dificuldades respiratórias graves, com respiração lenta ou superficial.
Convulsões foram relatadas em pacientes recebendo tramadol na dose recomendada. Relatos espontâneos durante a comercialização de cloridrato de tramadol + paracetamol indicam que o risco de convulsões aumenta com doses de tramadol acima das recomendadas. O uso de tramadol aumenta o risco de convulsões em pacientes tomando medicamentos serotoninérgicos (medicamentos que aumentam a ação da serotonina), incluindo:
inibidores seletivos da recaptação da serotonina (antidepressivos ISRS ou anoréticos);
antidepressivos tricíclicos (ATCs) e outros compostos tricíclicos (ex.: ciclobenzaprina, prometazina, etc) ou;
opioides. (ex: codeína, oxicodona, etc.).
A administração de tramadol pode aumentar o risco de convulsão em pacientes tomando inibidores da monoaminaoxidase (IMAOs), neurolépticos ou outros fármacos que reduzem o limiar convulsivo. O risco de convulsões também pode aumentar em pacientes com epilepsia, aqueles com histórico de convulsões ou em pacientes com risco reconhecido para convulsões [tais como trauma craniano, distúrbios metabólicos, abstinência de álcool ou drogas, infecções do Sistema Nervoso Central (SNC)]. Na superdose de tramadol, a administração de naloxona pode aumentar o risco de convulsão.
Estas reações ocorrem, geralmente, após a primeira dose. Outras reações relatadas incluem prurido (coceira), irritação da pele (urticária), broncoespasmo (estreitamento das vias aéreas nos pulmões,
causando dificuldade em respirar) e angioedema (reação alérgica grave, causando inchaço do rosto, lábios, boca, língua ou garganta, podendo dificultar a deglutição ou respiração), necrólise epidérmica tóxica e Síndrome de Stevens-Johnson (erupções cutâneas com risco de morte com bolhas e descamação da pele em grande parte do corpo ou perto da boca, nariz, olhos ou órgãos sexuais). Pacientes com história de reações anafiláticas à codeína e a outros opioides podem estar sob risco aumentado e, portanto, não devem ser tratados com cloridrato de tramadol + paracetamol.
Reações anafiláticas sérias e raramente fatais foram relatadas em pacientes recebendo tramadol. Procure atendimento médico imediato se apresentar algum sintoma de reação de hipersensibilidade.
Pacientes com dificuldades respiratórias graves, com respiração lenta ou superficial ou asma brônquica aguda e grave apresentam maior risco de depressão respiratória, com risco de vida, quando tratados com opioides.
O tramadol desempenha sua função ao ser convertido (metabolizado) em seu componente ativo. Alguns pacientes convertem (metabolizam) o tramadol em seu componente ativo mais rápido e completamente que outros pacientes.
Esses pacientes têm maior chance de apresentarem efeitos adversos sérios, como dificuldade para respirar, com respiração lenta ou superficial. Se você apresentar esses efeitos adversos, pare de tomar esse medicamento e procure atendimento médico imediatamente. Mesmo com regimes de dose definidos em bula, pacientes metabolizadores ultrarrápidos podem apresentar depressão respiratória potencialmente fatal ou fatal ou apresentar sinais de superdose (como sonolência extrema, confusão ou respiração superficial) (vide “O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento? – tramadol”).
O uso concomitante de tramadol (princípio ativo de cloridrato de tramadol + paracetamol) com depressores do SNC (por exemplo medicamentos que fazem você ficar com sono, reduzem a ansiedade
ou diminuem a consciência), incluindo álcool, pode causar efeitos aditivos aos depressores do SNC, incluindo sedação profunda e depressão respiratória.
Alterações das pupilas (miose) provocadas pelo tramadol podem mascarar a existência, extensão ou o curso da patologia intracraniana. Deve-se suspeitar fortemente de reação adversa se for observado estado mental alterado em pacientes em uso de cloridrato de tramadol + paracetamol.
A administração de cloridrato de tramadol + paracetamol pode complicar a avaliação clínica de pacientes com condições abdominais agudas.
Deve ser avaliado o risco de cada paciente para dependência e abuso de opioides antes de ser prescrito
Os riscos são maiores em pacientes com histórico pessoal ou familiar de abuso de substâncias (incluindo abuso ou dependência de drogas ou álcool) ou doença mental (por exemplo, depressão maior).
Você não deve utilizar cloridrato de tramadol + paracetamol se for dependente de opioides. O tramadol demonstrou reiniciar a dependência física em alguns pacientes que já foram dependentes de outros opioides.
Alcoólatras crônicos podem estar sob risco aumentado de toxicidade hepática com o uso excessivo de paracetamol.
Sintomas de abstinência podem ocorrer se o cloridrato de tramadol + paracetamol for descontinuado abruptamente, como ansiedade, sudorese (suor), insônia, rigidez, dor, náusea, tremores, diarreia, sintomas do trato respiratório superior e piloereção (arrepios) podem ocorrer se cloridrato de tramadol + paracetamol for descontinuado de forma abrupta. Ataque de pânico, ansiedade grave, alucinação, parestesia (sensação de formigamento), zumbido e sintomas do SNC não usuais foram também raramente relatados com a descontinuação abrupta do cloridrato de tramadol. A experiência clínica sugere que os sintomas de abstinência podem ser aliviados pela redução gradual da medicação.
O uso de cloridrato de tramadol + paracetamol em pacientes com disfunção hepática (funcionamento anormal do fígado) grave não é recomendado.
Reações cutâneas (de pele) graves, tais como pustulose exantematosa aguda generalizada (erupção cutânea vermelha coberta com pequenos inchaços cheios de pus que podem se espalhar pelo corpo, às vezes, com febre), síndrome de Stevens-Johnson (reação alérgica caracterizada por bolhas em mucosas e em grande parte do corpo), e necrólise epidérmica tóxica (lesões avermelhadas em grandes áreas da pele, com bolhas, como se a pele estivesse escaldada), foram relatadas muito raramente em pacientes recebendo paracetamol. Seu médico deverá informá-lo(a) sobre os sinais de reações cutâneas (de pele) graves e o uso do medicamento deverá ser descontinuado no primeiro aparecimento de erupção cutânea ou de qualquer outro sinal de hipersensibilidade (alergia).
A hiponatremia (nível baixo de sódio no sangue) foi relatada muito raramente com o uso de cloridrato de tramadol + paracetamol, geralmente em pacientes com fatores de risco predisponentes, como pacientes idosos e/ou em pacientes em uso de medicações concomitantes que podem causar hiponatremia. Em
alguns relatórios, a hiponatremia pareceu ser o resultado da síndrome de secreção inapropriada de hormônio antidiurético (SIADH) e resolvida com a descontinuação de cloridrato de tramadol + paracetamol e instituição do tratamento apropriado (por exemplo, restrição de fluidos). Durante o tratamento com cloridrato de tramadol + paracetamol, monitorização de sinais e sintomas da hiponatremia é recomendado para pacientes com fatores de risco predisponentes.
Pacientes com distúrbios do trato biliar ou histórico de cirurgia biliar devem ser monitorados quanto ao potencial desenvolvimento de pancreatite aguda.
Opioides podem causar aumento dos níveis do hormônio prolactina e diminuição dos níveis de hormônios sexuais no sangue. Os efeitos dessas alterações hormonais podem incluir:
nas mulheres: produção inesperada de leite; ausência de menstruação
nos homens: aumento das mamas; dificuldade de conseguir e manter uma ereção (impotência)
em homens e mulheres: diminuição da libido; infertilidade.
Fale com seu médico se notar algum desses sintomas. Exames de sangue podem ser necessários e seu médico pode recomendar interromper o uso de cloridrato de tramadol + paracetamol.
Opioides podem causar diminuição de hormônios no sangue por problemas nas glândulas adrenais. Os efeitos dessas alterações hormonais podem incluir:
náuseas, vômitos, perda de apetite, sensação de muito cansaço e fraqueza, tonturas ou pressão arterial baixa.
Fale com seu médico se notar algum desses sintomas. Exames de sangue podem ser necessários e seu médico pode recomendar interromper o uso de cloridrato de tramadol + paracetamol. Uso em crianças A segurança e a eficácia de cloridrato de tramadol + paracetamol não foram estudadas na população pediátrica.
A dose recomendada de cloridrato de tramadol + paracetamol não deve ser excedida.
anteriormente grandes quantidades substanciais de medicamentos opioides, cloridrato de tramadol + paracetamol deve ser administrado com cautela nesses pacientes.
Foi demonstrado que tramadol atravessa a placenta.
Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Não foi estabelecida a utilização segura durante a gravidez.
O uso de opioides durante o parto pode resultar em depressão respiratória no recém-nascido.
O uso prolongado de cloridrato de tramadol + paracetamol durante a gravidez pode causar sintomas de abstinência em seu bebê recém-nascido que podem ser fatais se não forem reconhecidos e tratados. Este risco é maior no último trimestre da gravidez.
Existem pessoas que são metabolizadoras ultrarrápidas de codeína. Pelo menos uma morte foi relatada em uma criança amamentada exposta a altos níveis de morfina no leite materno, porque a mãe era uma metabolizadora ultrarrápida de codeína. Um bebê amamentado por mãe metabolizadora ultrarrápida em uso de cloridrato de tramadol + paracetamol pode ser potencialmente exposto a níveis elevados de M1 (substância oriunda da conversão do tramadol) e apresentar depressão respiratória com risco de vida. Por este motivo, a amamentação não é recomendada durante o tratamento com cloridrato de tramadol + paracetamol.
Não foi avaliado o efeito de tramadol ou a combinação tramadol/paracetamol na fertilidade humana.
Informe ao seu médico ou farmacêutico se estiver tomando ou tiver tomado recentemente outros medicamentos.
Isso inclui medicamentos que você compra sem receita médica ou medicamentos fitoterápicos. Em particular, informe ao seu médico ou farmacêutico se estiver tomando algum dos seguintes medicamentos com cloridrato de tramadol + paracetamol uma vez que pode afetar a forma como funcionam:
inibidores da monoaminoxidase (IMAOs), usados para tratar condições mentais tais como a depressão (por exemplo, fenelzina, tranilcipromina). Você não deve tomar cloridrato de tramadol + paracetamol com IMAOs ou dentro de 14 dias após sua descontinuação;
inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs), usados para tratar depressão ou doença de Parkinson;
medicamentos usados para tratar a depressão, por exemplo, mirtazapina, antidepressivos tricíclicos, trazodona;
triptanos, usados para tratar enxaquecas;
antagonistas dos receptores 5-HT3, usados para tratar náuseas e vômitos;
medicamentos que desaceleram o sistema nervoso central (depressores do SNC), tais como sedativos, pílulas para dormir, medicamentos usados em cirurgia (anestésicos), tranquilizantes (benzodiazepínicos), medicamentos usados para tratar certas condições mentais (psicotrópicos), alguns analgésicos fortes (opioides) ou álcool;
antibióticos para tratar infecções, por exemplo, eritromicina, rifampina, linezolida, flucloxacilina;
antifúngicos utilizados para tratar infecções fúngicas, por exemplo, cetoconazol;
anti-retrovirais utilizados para tratar HIV/AIDS, por exemplo, ritonavir;
fenitoína, usada para tratar convulsões;
carbamazepina, usada para tratamento da epilepsia e alguns tipos de dor;
quinidina, utilizada para tratar doenças cardíacas (antiarrítmicos);
compostos semelhantes à varfarina, utilizados para diminuir a coagulação do sangue (anticoagulantes);
digoxina, usada para tratar insuficiência cardíaca;
medicamentos que retardam ou reduzem a conversão (metabolismo) deste medicamento para a sua forma ativa (inibidores da CYP2D6); por exemplo, fluoxetina, paroxetina, amitriptilina e bupropiona;
cimetidina, usada para tratar azia e úlceras pépticas.
A administração de cloridrato de tramadol + paracetamol com alimentos não afeta de forma significante a sua taxa ou extensão de absorção.
Armazenar em temperatura ambiente (de 15°C a 30ºC).
Comprimidos de coloração branca, em forma de cápsula, biconvexo, revestido, gravado com “334” em um dos lados e plano do outro lado.
Os comprimidos de cloridrato de tramadol + paracetamol devem ser administrados por via oral.
A dose diária máxima de cloridrato de tramadol + paracetamol é 1 a 2 comprimidos a cada 4 a 6 horas de acordo com a necessidade para alívio da dor, até o máximo de 8 comprimidos ao dia. A menor dose eficaz deve ser usada pelo menor período de tempo.
Nas condições dolorosas crônicas, o tratamento deve ser iniciado com 1 comprimido ao dia e aumentado em 1 comprimido a cada 3 dias, de acordo com a sua tolerância, até atingir a dose de 4 comprimidos ao dia. Depois disso, cloridrato de tramadol + paracetamol pode ser tomado na dose de 1-2 comprimidos a cada 4-6 horas, até o máximo de 8 comprimidos ao dia.
Nas condições dolorosas agudas, o tratamento pode ser iniciado com a dose terapêutica completa (1-2 comprimidos a cada 4-6 horas), até o máximo de 8 comprimidos ao dia.
Não pare de usar cloridrato de tramadol + paracetamol abruptamente. Os sintomas de abstinência podem ser aliviados pela redução gradual da medicação (vide “O que devo saber antes de usar este medicamento? – Tratamento de abstinência”).
A segurança e a eficácia de cloridrato de tramadol + paracetamol não foram estudadas na população pediátrica.
Em pacientes com depuração de creatinina inferior a 30 mL/min, recomenda-se aumentar o intervalo entre as administrações de cloridrato de tramadol + paracetamol de forma a não exceder 2 comprimidos a cada 12 horas.
Não é recomendado o uso de cloridrato de tramadol + paracetamol em pacientes com insuficiência hepática grave.
Não foram observadas diferenças gerais em relação à segurança ou à farmacocinética entre indivíduos ≥
65 anos de idade e indivíduos mais jovens.
Se você se esquecer de tomar o medicamento, tome a próxima dose normalmente e continue a administração conforme orientado pelo seu médico. Não dobre a dose.
Eventos adversos relatados em pelo menos 2% dos indivíduos que receberam cloridrato de tramadol + paracetamol para dor crônica e com incidência maior que o placebo.
A lista a seguir contém reações adversas que ocorreram com incidência de pelo menos 1% em estudos clínicos para tratamento da dor aguda e crônica.
Entre estes, os eventos adversos mais comuns (≥ 5% dos indivíduos) emergentes do tratamento foram náusea (14%), tontura (10%), sonolência (9%), constipação (8%), vômito (5%) e dor de cabeça (5%).
A lista a seguir contém eventos adversos clinicamente relevantes que ocorreram com incidência menor que 1% em estudos clínicos.
Outros eventos adversos que foram relatados durante o tratamento com medicamentos à base de tramadol e cuja relação de causalidade não foi bem determinada incluem: vasodilatação, hipotensão ortostática (diminuição da pressão arterial ao se levantar da posição sentada ou deitada), isquemia do miocárdio, edema pulmonar, reações alérgicas (incluindo anafilaxia, urticária, síndrome de Stevens-
Johnson/síndrome da necrólise epidérmica tóxica), disfunção cognitiva, dificuldade de concentração, depressão, tendência suicida, hepatite, insuficiência hepática, agravamento da asma e sangramento gastrintestinal. Relatos de anormalidades em exames laboratoriais incluíram elevação nos testes de creatinina e função hepática.
Síndrome serotoninérgica (cujos sintomas podem incluir alteração da situação mental, hiperreflexia, febre, calafrios, tremor, agitação, diaforese, convulsões, coma) foi relatada quando o tramadol foi utilizado concomitantemente com outros agentes serotoninérgicos como inibidores seletivos de recaptação da serotonina (ISRSs) e inibidores da MAO.
A experiência pós-comercialização com o uso de produtos que contenham tramadol incluiu raros relatos de delírio, miose (contração da pupila), midríase (dilatação da pupila), transtornos da fala e, muito raramente, relatos de transtorno de movimento incluindo discinesia (movimentos musculares involuntários e descontrolados) e distonia (contrações musculares involuntárias que causam movimentos repetitivos ou de torção). A vigilância pós-comercialização revelou raras alterações do efeito da varfarina, incluindo elevação dos tempos de protrombina. QT prolongado no eletrocardiograma, fibrilação ventricular e taquicardia ventricular foram relatados durante o uso pós-comercialização.
Foram relatados casos de hipoglicemia em pacientes fazendo uso de tramadol. A maioria dos relatos foi em pacientes com fatores de risco predisponentes, incluindo diabetes ou insuficiência renal, ou em pacientes idosos.
Deve-se ter cautela ao prescrever tramadol a pacientes diabéticos. Monitoramento mais frequente dos níveis de glicose no sangue pode ser apropriada, inclusive no início ou no aumento da dose.
Casos de hiponatremia e/ou SIADH foram notificados muito raramente em pacientes que tomaram tramadol, geralmente em pacientes com fatores de risco predisponentes, tais como os idosos ou aqueles que utilizaram medicações concomitantes que podem causar hiponatremia.
Reações alérgicas (erupção cutânea primária) ou relatos de hipersensibilidade secundária ao paracetamol foram raros e geralmente controlados pela descontinuação do medicamento e, quando necessário, tratamento sintomático.
Houve vários relatos que sugerem que o paracetamol pode produzir hipoprotrombinemia quando administrado com compostos com ação semelhante à varfarina. Em outros estudos, o tempo da protrombina não foi alterado.
Foi verificado através do “Netherlands Pharmacovigilance Center Lareb”, consulta ao banco de dados do CNMM – Centro Nacional de Monitorização de Medicamentos e Micromedex (Drugdex Evaluation), que há registro da reação adversa rubor associada ao uso da substância tramadol.
A ingestão acidental de tramadol pode resultar em depressão respiratória e convulsões devido a uma superdose de tramadol. Depressão respiratória e convulsões foram relatadas em uma criança após a ingestão de um único comprimido.
Fatalidades devido a superdose de tramadol também foram relatadas.
Os sintomas iniciais de uma dose excessiva de tramadol incluem depressão respiratória (dificuldade para respirar) e/ou convulsões e do paracetamol, observados dentro das primeiras 24 horas, incluem: anorexia, náusea, vômito, mal-estar, palidez e diaforese (transpiração fria e pegajosa).
As consequências potenciais sérias da superdose do componente tramadol são depressão respiratória, letargia, coma, convulsão, parada cardíaca e morte. Adicionalmente, casos de prolongamento do intervalo QT foram relatados durante uma superdose.
Uma superdose maciça de paracetamol pode causar toxicidade hepática em alguns pacientes. Os primeiros sintomas após uma superdose potencialmente hepatotóxica podem incluir: irritabilidade gastrointestinal, anorexia, náuseas, vômitos, mal-estar, palidez e diaforese (transpiração fria e pegajosa). Evidência clínica e laboratorial de toxicidade hepática pode não ser aparente antes de 48 a 72 horas após a ingestão.
Uma superdose única ou múltipla com cloridrato de tramadol + paracetamol pode ser uma superdose polimedicamentosa potencialmente letal, e recomenda-se consultar especialistas apropriados, se disponível.
Embora a naloxona reverta alguns, mas não todos, os sintomas causados pela superdose com tramadol, o risco de convulsões também aumenta com a administração de naloxona. Com base na experiência com tramadol, não se espera que a hemodiálise seja útil em uma superdose porque remove menos de 7% da dose administrada em um período de diálise de 4 horas.
No tratamento de uma superdose com cloridrato de tramadol + paracetamol, deve ser dada atenção inicial à manutenção adequada da ventilação com tratamento geral de suporte. Dado que as estratégias para controle de superdose evoluem continuamente, é aconselhável entrar em contato com uma central de controle de intoxicação para receber as recomendações mais recentes para o controle de uma superdose.
A hipotensão é, em geral, hipovolêmica e deve responder à administração de fluidos. Vasopressores e outras medidas de suporte devem ser empregados conforme necessário. Proceder à entubação endotraqueal quando necessário, para fornecer respiração assistida.
Em pacientes adultos e pediátricos, ou em qualquer indivíduo que se apresente com uma quantidade desconhecida de paracetamol ingerido ou com uma história questionável ou pouco confiável sobre o momento da ingestão, deve se obter o nível plasmático de paracetamol e ser tratado com acetilcisteína. Se um teste não puder ser obtido e a ingestão estimada de paracetamol exceder de 7,5 a 10 gramas para adultos e adolescentes ou 150 mg/kg para crianças, a administração de N-acetilcisteína deve ser iniciada e continuada durante um ciclo completo de terapia.