acetato de terlipressina
Medicamento genérico de lei nº 9787, de 1999
Nome genérico: acetato de terlipressina
Embalagens contendo 1 ou 10 frascos ampola de 1 mg de acetato de terlipressina – pó liofilizado.
Cada frasco-ampola de pó liofilizado contém:
acetato de terlipressina................................................................................................1,0 mg
(equivalente a 0,86 mg de terlipressina) Excipientes: manitol e ácido acético
A concentração da solução reconstituída de acetato de terlipressina é 0,2 mg/mL.
Acetato de terlipressina é destinado para o tratamento de urgência dos sangramentos das varizes
esofágicas (hemorragia digestiva alta varicosa) e para o tratamento de urgência da síndrome hepatorrenal (insuficiência renal aguda em pacientes com cirrose grave ou ascite).
Acetato de terlipressina é um medicamento semelhantes à vasopressina (um hormônio natural do
corpo) que devem ser administrados pela veia do paciente. Agem na diminuição da pressão sanguínea portal (veias do fígado) nos pacientes que apresentam hipertensão portal. Esta redução ocorre devido a uma vasoconstrição (redução do calibre dos vasos sanguíneos por contração da musculatura dos mesmos) no território esplâncnico (região das vísceras). Sua presença no sangue é detectável em 30 minutos, e o seu efeito máximo ocorre entre 60 e 120 minutos após a sua aplicação.
Acetato de terlipressina não deve ser utilizado nos seguintes casos:
Gravidez;
Hipersensibilidade à terlipressina ou algum dos outros componentes da fórmula;
Em pacientes em choque séptico com baixo débito cardíaco;
Em pacientes que apresentaram doença cardíaca dentro dos últimos 3 meses.
O tratamento com acetato de terlipressina durante a gravidez é proibido, pois a terlipressina pode causar abortos espontâneos (causa contrações uterinas, aumenta a pressão intrauterina e pode
diminuir o fluxo sanguíneo uterino). Tem sido relatada malformação do feto nos estudos em
coelhas e, portanto, não pode ser excluída a possibilidade de malformações em humanos.
Durante o tratamento com acetato de terlipressina, a pressão sanguínea, ECG (eletrocardiograma),
a frequência cardíaca e o balanço de líquidos, incluindo os níveis de sódio e potássio devem ser monitorados.
Para evitar a necrose no local da injeção, acetato de terlipressina deve ser administrado por via intravenosa.
Deve-se tomar cuidado no tratamento de pacientes que possuem pressão alta ou doenças cardíacas.
Deve-se tomar cuidado também em pacientes com história de doença cardiovascular isquêmica,
pois a terlipressina pode induzir isquemia.
Acetato de terlipressina deve ser utilizado com cautela e sob cuidadoso monitoramento nas
seguintes doenças: pulmonares, asma brônquica, do coração, pressão alta, problemas cardíacos e insuficiência renal.
Também se deve ter cautela no tratamento de idosos, visto que a experiência nesses grupos é
pequena. Não há dados disponíveis a respeito de doses recomendadas para essa categoria especial de paciente.
Qualquer informação sobre a transferência de acetato de terlipressina para o leite materno é insuficiente, embora a possibilidade de aleitamento materno seja pouco provável em vista da condição médica da paciente.
Não foram feitos estudos para avaliar a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.
Em razão das condições médicas do paciente, acredita-se que o paciente não tenha condições de dirigir veículos e operar máquinas.
O tratamento concomitante com medicamentos que são conhecidos por reduzirem o batimento
cardíaco (indutores de bradicardia) como, por exemplo, propofol e sufentanil, poderá causar bradicardia (diminuição da frequência cardíaca) severa e diminuição do débito cardíaco.
O efeito hipotensor dos beta-bloqueadores não seletivos sobre a veia porta (veia do fígado) é
aumentado pela terlipressina.
Informe imediatamente o seu médico se você tomar algum dos seguintes medicamentos: Medicamentos que posam desencadear batimentos cardíacos irregulares (arritmia), como os
seguintes:
medicamentos anti-arrítmicos conhecidos como Classe IA (quinidina, procainamida, disopiramida) e Classe III (amiodarona, sotalol, ibutilida, dofetilida)
eritromicina (antibiótico)
anti-histamínicos (usados principalmente para tratar alergias, mas também encontrados em certos remédios para tosse e resfriado)
antidepressivos tricíclicos usados para tratar a depressão
medicamentos que podem alterar o nível de sal ou eletrólitos no sangue, particularmente diuréticos (usados para tratar a hipertensão e a insuficiência cardíaca).
Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de acetato de terlipressina com alimentos e álcool.
Acetato de terlipressina deve ser armazenado e sob refrigeração (entre 2°C e 8°C), protegido da
Luz e em sua embalagem original.
Frasco-ampola incolor contendo pó liofilizado.
Pó liofilizado: branco ou quase branco.
A solução reconstituída deve ser clara e livre de material não dissolvido.
Com o auxílio de uma agulha e seringa esterilizada aspirar 5 mL de cloreto de sódio 0,9%.
Transferir 5mL para o frasco-ampola com o pó liofilizado de acetato de terlipressina. Aspirar todo conteúdo do frasco-ampola. A concentração de acetato de terlipressina após reconstituição é de 0,2mg de acetato de terlipressina/mL e o volume final da solução reconstituída é de cerca de 5 mL.
Pode-se realizar uma diluição adicional de até 10mL com solução de cloreto de sódio isotônica estéril.
Acetato de terlipressina não deve ser administrado por bolsa de infusão.
Para o tratamento de urgência das hemorragias digestivas por varizes esofágicas:
Inicialmente uma dose intravenosa por injeção em bolus de 1,0 a 2,0 mg de acetato de terlipressina é administrada lentamente e com o controle da pressão sanguínea e da frequência cardíaca.
A dose de manutenção é de 1,0 a 2,0 mg de acetato de terlipressina, de acordo com a variação do
peso do paciente: 1,0 mg de acetato de terlipressina para pacientes com até 50 kg, 1,5 mg para pacientes entre 50 a 70 kg ou 2,0 mg para pacientes com mais de 70 kg.
O valor padrão da dose diária máxima de acetato de terlipressina é de 120 a 150 mcg/kg do peso corpóreo.
Para uma pessoa adulta de 70 kg de peso corpóreo, isto corresponde a uma dose de 8 a 9 frascos
por dia, para ser administrada em intervalos de 4 horas.
O tratamento é continuado até que o sangramento tenha sido controlado por 24 horas e a duração do tratamento poderá estender-se por 2 a 3 dias, se necessário.
Para o tratamento de urgência da síndrome hepatorrenal:
Antes de iniciar o tratamento com acetato de terlipressina assegurar-se que a insuficiência renal aguda do paciente é devido à falência renal funcional e que o paciente não responde a um tratamento de reposição de volume plasmático apropriado.
Injeção em bolus de 0,5 a 2,0 mg de acetato de terlipressina a cada 4 horas, administrada por via intravenosa em velocidade lenta.
A suspensão do uso de acetato de terlipressina pode ser considerada se, ao final de 3 dias de tratamento, não ocorrer a diminuição da creatinina sérica (um componente da urina presente no sangue). Para as demais situações, o tratamento com acetato de terlipressina deverá continuar até
obtenção da creatinina sérica inferior a 130 mcmol/litro ou de uma diminuição de pelo menos 30% da creatinina sérica em relação ao valor medido no momento do diagnóstico da síndrome
hepatorrenal. Em média, o tratamento tem a duração de 10 dias.
Estudos clínicos comprovaram que o tratamento de urgência da síndrome hepatorrenal possui uma resposta mais adequada quando acetato de terlipressina é administrado concomitantemente
com a albumina.
Acetato de terlipressina será administrado por um profissional de saúde, portanto acredita-se que
não ocorra esquecimento de administração. Se ocorrer qualquer falha na administração, comunique imediatamente o profissional de saúde responsável pelo seu tratamento.
Os efeitos adversos mais comuns reportados nos estudos clínicos (frequencia de 1-10%) são
palidez, aumento na pressão cardíaca, dor abdominal, nausea, diarréia e dor de cabeça.
Classificação Sistema-Orgão - MedDr | Muito Comum (>1/10) | Comum (>1/100 e ≤ 1/10)) | Não-Comuns (≥1/100 e ≤1/10) |
Distúrbio metabólicos e nutricionais | Hiponatremia | ||
Distúrbio do Sistema Nervoso | Cefaleia | ||
Distúrbios cardíacos | Bradicardia | Fibrilação Arterial Extra-sístole Ventricular Taquicardia Infarto do Miocárdio Torção de pontas Falência cardíaca Cianose | |
Distúrbios vasculares | Palidez Vasoconstrição Hipertensão Isquemia periférica | Onda de Calor | |
Distúrbios respiratórios, torácicos e no Mediastino | Rubor | Falência Respiratória Dificuldade Respiratória Edema Pulmonar | Dispneia |
Distúrbios gastrointestinais | Dor abdominal Diarreia | Náusea Vômito Isquemia epitelial |
Distúrbios cutâneos e subcutâneos | Necrose epitelial | ||
Condições de Gravidez, puerpério e perinatal | Hipertonia uterina Isquemia uterina | ||
Distúrbios gerais e condições de administração | Eventos adversos no local de administração | Necrose no local da injeção Dor no peito |
A dose recomendada de acetato de terlipressina para a população de paciente específica não deve
ser excedida, com riscos sérios de efeitos adversos circulatórios, que dependem da dose. Pacientes que possuam hipertensão conhecida que apresentarem pressão sanguínea elevada podem tê-la controlada com a administração de 150mcg de clonidina intravenosa.
Bradicardias que requerem tratamento devem ser manejadas com atropina.